Amerykańscy i niemieccy badacze sprawili, że inżynierowana cząsteczka groźnej do tej pory dla organizmu tubulizyny jest kolejną nadzieją w walce z nowotworami - donosi “Chemistry - a European Journal“.

Tubulizyna jest jednym z najsilniejszych inhibitorów podziałów komórkowych. Jednak jej zastosowanie jako medykamentu nie było do tej pory możliwe ze względu na wysoką cytotoksyczność tej molekuły i brak sposobu na zmuszenie jej do atakowania jedynie komórek nowotworowych. U pacjentów występuje na przykład szybka utrata włosów, gdyż tubulizyna hamuje wzrost komórek skóry odpowiedzialnych za wykształcenie włosów. Zmianie ulega też obraz krwi, gdyż zastopowane zostaje powstawanie nowych komórek układu odpornościowego.

Tubulizyna, jak przyznają naukowcy, jest bardzo trudną cząsteczką. Została odkryta w 1994 roku, produkowana jest również przez bakterie żyjące w glebie jako metabolit pośredni, jednak ten pośredni etap sprawia, że ciężko sterować produkcją tubulizyny o pożądanej konformacji.

W 2006 roku udało się otrzymać tubulinę na drodze chemicznej syntezy. Od tego czasu badacze pracują nad wprowadzeniem takich zmian w jej strukturze, aby dało się regulować jej toksyczność i wykorzystać ją do walki z komórkami nowotworowymi.

Wydaje się, że zabieg ten udał się niemieckim badaczom z Centrum Helmholtza Badań Infekcyjnych w Brunszwiku (HZI - niem. Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung). Molekuła została tak zmodyfikowana, że można ją teraz doczepiać do innych cząsteczek, np. leków skierowanych przeciw komórkom nowotworowym. Dzięki temu ten inhibitor podziałów komórkowych może uderzać w samo serce raka. Jednak zanim metoda ta znajdzie praktyczne zastosowanie w leczeniu pacjentów, upłynie jeszcze prawdopodobnie wiele czasu.

hlbiotech

źródło: Innovations-Report.de

———————————
Oryginalna publikacja: Andrew W- Patterson et al., “Designs, Synthesis and Biological Properties of Highly Potent Tu1bulysin D Analogues”, Chem. Eur. J. 2007, 13, 9543-9541