Duży niepokój budzą infekcje bakterii odpornych na leki. Dlatego wiele wysiłku naukowcy poświęcają na znalezienie nowych klas antybiotyków. Badacze z USA są o krok od osiągnięcia tego celu. Na łamach czasopisma “PNAS” jako klasę nowych leków sugerują peptoidy, czyli cząsteczki zaprojektowane przez człowieka, o wysokim stopniu podobieństwa do naturalnych ludzkich białek odgrywających kluczowe funkcje w układzie immunologicznym. Peptoidy mogą stać się zupełnie nową klasą antybiotyków o bardzo istotnym znaczeniu.

Koncepcja peptoidów oparta jest na obserwacji naturalnych peptydów. Już wiele lat temu wykazano bowiem, że peptydy antybakteryjne to stosunkowo stare ewolucyjnie cząsteczki, zwalczające infekcje u traw, płazów, a także u ludzi. U człowieka takie peptydy występują w jamie ustnej, płucach i jelitach oraz w wydzielinach jak pot czy łzy. Peptydy antybakteryjne potrafią zidentyfikować wiele patogenów i zabijają je przez dziurawienie ich błon komórkowych.

Bakterie nie wykazują odporności na tego rodzaju peptydy. Dzieje się tak dlatego, że bakterie nie potrafią całkowicie zmienić budowy błony komórkowej, którą atakują peptydy. Natomiast w stosunku do leków wykazują zdolności do ich inaktywowania, wypompowywania na zewnątrz komórki, blokowania centrum aktywnego leku itp.

Ten rodzaj cząsteczek wydaje się naturalnym celem na nowe antybiotyki. Niestety jak dotąd ich zastosowanie ogranicza się do infekcji miejscowych, ponieważ peptydy są bardzo szybko degradowane w żołądku. Stąd lek oparty na peptydach musi być podawany w formie zastrzyku, a nie doustnie. Niestety także w krwioobiegu dochodzi bardzo szybko do uszkodzenia tych cząsteczek, co zmusza do podawania leku w bardzo wysokich stężeniach.

Natomiast peptoidy to cząsteczki syntetyczne - oligomery - o strukturze podobnej do peptydów antybakteryjnych i oferują potencjał do pokonania wielu problemów związanych z naturalnymi cząsteczkami. Peptoidy są mniej odporne na degradację w żołądku i krwioobiegu od peptydów, dlatego będą dłużej działały w organiźmie. Ich produkcja jest również dużo tańsza.

Peptoidy zostały przetestowane przeciwko 6 szczepom patogennych bakterii. Wykazano, że mają one właściwości antybakteryjne prawie identyczne jak naturalne peptydy. Wydaje się, że peptoidy to antybiotyki, które charakteryzuje szerokie spektrum działania i zdolność do oddziaływania na błony komórek bakteryjnych.

Aby sprawdzić czy peptoidy mogą być szkodliwe dla komórek ludzkich, naukowcy zmieszali peptoidy z krwią ludzką, komórkami płuc ssaka oraz komórkami skóry w warunkach laboratoryjnych. W stężeniach, jakie są potrzebne do leczniczego działania peptoidów nie wywołały one żadnych uszkodzeń w komórkach ssaków.

Joanna Czwojdrak

źródło: Biocompare.com

———————————
Oryginalna publikacja: Nathaniel P. Chongsiriwatana et al., “Peptoids that mimic the structure, function, and mechanism of helical antimicrobial peptides”, PNAS, February 26, 2008, vol. 105, no. 8, 2794-2799, Published online on February 19, 2008, doi:10.1073/pnas.0708254105