Jad skorpiona z gatunku Leiurus quinquestriatus, do którego cząsteczek przyłączono radioaktywne izotopy jodu jest właśnie testowany jako lek na raka. Naukowcy z biotechnologicznej firmy TransMolecular w Cambridge (USA ) ogłosili rozpoczęcie badań klinicznych I/II fazy eksperymentalnego leku 131I-TM601 w leczeniu nawrotów nowotworu centralnego układu nerwowego - glejaka (glioma) u osób dorosłych.
Badania kliniczne skupią się w pierwszej kolejności na ocenie tolerancji, bezpieczeństwa i skuteczności podawanego dożylnie terapeutyku. W dalszej części oceniona ma zostać ilość napromieniowania przyjmowana przez pacjentów, którym podano terapeutyk w porównaniu do wcześniejszcyh wyników naświetlania w standardowym leczeniu glejaka. 131I-TM601 w sposób selektywny łączy się z komórkami rakowymi mózgu po przekroczeniu bariery krew-mózg.
Leiurus quinquestriatus (źródło: Wikipedia)
Testy kliniczne fazy I/II zostaną przeprowadzone na grupie 64 pacjentów w wieku powyżej 18 lat, którzy nie reagowali na leczenie radioterapią kombinowaną z lub bez chemioterapii. Badania zostaną przeprowadzone w 20 ośrodkach medycznych na terenie USA.
Skorpion oraz trójwymiarowa wizualizacja
syntetycznej wersji chlorotoksyny otrzymanej
przez TransMolecular (źródło: TransMolecular)
Przed leczeniem radioterapią, wybrani pacjenci otrzymają eksperymentalny lek, który pozwoli ocenić, którzy z chorych wykazują lepszą akumulację terapeutyku w komórkach guza i tym samym lepiej odpowiedzą na leczenie. Tylko ci zostaną wybrani do drugiej fazy leczenia, w której otrzymają większe dawki leku.
Sekwencja aminokwasowa
chlorotoksyny
(źródło: TransMolecular)
131I-TM601 (syntetyczna wersja chlorotoksyny) to eksperymentalny lek oparty na neurotoksycznym jadzie skorpiona Leiurus quinquestriatus (36-aminokwasowa pochodna białka toksyny skorpiona), który działa w sposób selektywny na komórki nowotworu centralnego i obwodowego układu nerwowego zarówno w stadium pierwotnym jak i w fazie przerzutów.
Leiurus quinquestriatus w ciemności
(foto: furryscaly, źródło: Flickr.com,
CreativeCommons: some rights reserved)
Gatunek skorpiona Leiurus quinquestriatus zwanego również “deathstalker” (z ang. “niosący śmierć”) opisany został po raz pierwszy przez niemieckiego zoologa i przyrodnika Christiana Gottfrieda Ehrenberga w1829 roku. Jest to skorpion z rodziny Buthidae, owiany złą sławą - jest on drugim co do siły jadu skorpionem na ziemi. Znany jest także pod nazwą lub “Yellow Scorpion” (żółty skorpion, co odnosi się do jego koloru). Leiurus quinquestriatus (wyróżniamy dwa podgatunki: Leiurus quinquestriatus quinquestriatus i Leiurus quinquestriatus hebraeus) to skorpion żyjący w wysokich temperaturach. Najbardziej aktywny jest przy temperaturze rzędu 28-34 stopnie Celsjusza Leiurus quinquestriatus to skorpion żyjący w wysokich temperaturach. Najbardziej aktywny jest przy temperaturze rzędu 28-34 stopnie Celsjusza
hlbiotech
źródło: TransMolecular.com, “Dosing Initiated in TransMolecular’s Phase 1/2 Clinical Trial for Intravenous Administration of 131Iodine-TM601 in Patients with Recurrent Malignant Glioma”
